本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 0 e9 b) V8 P7 n, D
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html! e& r5 }7 e0 `, r% e: U
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
2 `2 z; q7 Q- e5 S& s0 h& q5 p2 {靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 6 k8 n: X) M9 |1 v
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
8 A! @ ]2 }" B# q" K- D! E) C体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]! v; i# Y- S t" ^$ }, m# R
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
6 U6 p3 U% d9 [8 w$ }' ^) \特征 / r+ n! v3 T1 F7 J* x o# A" s& d: t2 v
* X- ]! s/ Q( r Y7 M1 {( J最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。6 _( H" v/ g7 s8 S1 D: U, r T
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg7 d8 C# Q2 W& K8 S3 A j
2013年12-24日
* N/ A- H9 A' o( O) k6 T! I老马(925951365) 11:23:422 `0 V |) a* M: R8 S. Q+ G) N
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
3 W. B( u; ^2 k, a2 T% w老马(925951365) 11:38:199 t+ }$ l6 Q! Z! f# T" n% \4 l
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
u/ u, |+ ^$ Z2 w: s4 t; G# o凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
( N. ?6 M/ ?6 w: L2 ^/ O蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
, y* c E) s* W. a等明年,大家就可以联BIBF1120了
' k0 ]+ S% r" `+ [& F( R* g; K( H! @老马(925951365) 11:57:30, e- |) I* u) M8 Q
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。. K$ Z" i- y& }+ V/ M3 A& c
老马(925951365) 11:59:08
3 A" p# T' m1 l7 b! yBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行& o1 X3 q' e" f/ _6 B1 S
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
4 A/ j# I( Z0 `; P这药副作用不大,每天150mg*24 N. f( l& r8 w
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了9 ^; @( ?" H$ T$ \$ I* v; \! p
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